Introduzione:
Mucuna sono i semi essiccati del genere Mucuna, prodotti principalmente nel Guangxi, nel Guizhou e in altre regioni della Cina. La levodopa è il principale ingrediente attivo. La levodopa è uno dei precursori della sintesi di norepinefrina e dopamina nel corpo e può aumentare il livello di dopamina nel tessuto cerebrale. È un'importante sostanza biologicamente attiva negli organismi viventi e un importante prodotto intermedio nella via metabolica biochimica dalla l-tirosina alla melanina, carico di catecolamine. La levodopa è una sostanza precursore della dopamina e ne è il nome commerciale comune a livello internazionale. La levodopa è il levogiro della classe di aminoacidi che viene estratta dai semi della famiglia delle leguminose. Le compresse di levodopa generalmente si disintegrano e si dissolvono nello stomaco prima di essere escrete nel duodeno e quindi raggiungere l'intestino tenue dove vengono assorbite nel flusso sanguigno all'estremità superiore dell'intestino tenue. Una piccola percentuale di levodopa alla fine attraversa la "barriera ematoencefalica" nel cervello, dove viene assorbita dalle cellule nervose nigrostriatali o da altre cellule nervose, dove viene privata di un gruppo carbossilico dall'enzima dopa decarbossilasi e trasformata in dopamina, reintegrando così la dopamina nel cervello e riducendo i sintomi del morbo di Parkinson, dei morsi di serpente e dell'infertilità maschile.
Funzione:
La levodopa è utile nel trattamento del morbo di Parkinson e della sindrome di Parkinson grazie alla sua conversione in dopamina mediante decarbossilazione con dopa decarbossilasi.
Tratta il coma epatico, migliora e potenzia la funzione centrale ed è più utile nella regolazione dei movimenti delle mani o nella paralisi e nel rilassamento muscolare.
Promuovere il sonno e migliorare l'affaticamento del sonno;
Aumentare la densità ossea e invertire l’osteoporosi;
Aumentare la forza muscolare e migliorare i muscoli
Migliora la salute maschile
Applicazione:
La levodopa è uno dei prodotti più efficaci disponibili per alleviare la paralisi da tremore ed è uno dei precursori della sintesi di norepinefrina e dopamina, che sono catecolamine presenti nell'organismo.
La levodopa attraversa la barriera emato-encefalica nel cervello, dove viene decarbossilata dalla dopa decarbossilasi in dopamina, alleviando così i sintomi del Parkinson.
Interazione:
La vitamina B6 è un cofattore della dopamina decarbossilasi e può aumentare l'attività della decarbossilasi dei tessuti periferici. L'applicazione ad alte dosi può ridurre l'effetto di questo prodotto. Questo prodotto non deve essere utilizzato con la vitamina B6. Tuttavia, se combinata con gli inibitori della decarbossilasi, la vitamina B6 può promuovere la decarbossilazione della dopamina nel cervello e potenziare l’effetto della levodopa.
Da non utilizzare con prodotti reserpina e simili all'adrenalina
Interazione con il cibo: evitare ioni multivalenti. I sali di ferro possono ridurre l’assorbimento della levodopa. Assumere con o senza cibo. Una dieta ricca di proteine può ritardare l’assorbimento e l’AUC della levodopa.
Metabolismo:
La levodopa viene convertita in dopamina dalla decarbossilasi dell'L-amminoacido aromatico oppure O-metilata in 3-O-metildopa dalla catecol-O-metiltransferasi.
3-L'O-metildopa non può essere metabolizzato in dopamina3. Una volta che la levodopa viene convertita in dopamina, viene convertita in metaboliti solfati o glucuronidati, epinefrina E o acido omovanillico attraverso vari processi metabolici
I metaboliti primari sono l'acido 3,4-diidrossifenilacetico (13-47 per cento) e l'acido omovanillico
Metodo sintetico
L'estrazione è stata effettuata come segue: la Mucuna è stata frantumata ed estratta tre volte con una miscela di etanolo al 30% e acido acetico allo 0,1% a temperatura ambiente per 24 ore. L'estratto è stato filtrato ed ottenuto. L'estratto è stato concentrato sotto pressione ridotta (21,3 kPa), cristallizzato e lasciato riposare per una notte a 0-10 gradi. L'estratto è stato filtrato ed è stata estratta la levodopa grezza. Il prodotto grezzo è stato sciolto con acido cloridrico 1N, filtrato con carbone attivo e il filtrato è stato neutralizzato con una piccola quantità di vitamina C a pH 3,5 con ammoniaca 2N per precipitare un gran numero di cristalli. 0-10 gradi per 4 ore e filtrato. Il panello di filtrazione venne lavato due volte con acqua distillata contenente una piccola quantità di vitamina C e disidratato una volta mediante immersione in acetone. 60-70 grado è stato essiccato per ottenere levodopa.
Studio clinico:
La carbidopa è utilizzata in combinazione con levodopa nel trattamento della paralisi da tremore.
La carbadopa inibisce la decarbossilazione della levodopa periferica in dopamina, che non attraversa la barriera ematoencefalica, consentendo così che basse dosi di levodopa che entrano nel cervello siano sottoposte a decarbossilasi, ottenendo concentrazioni efficaci di dopamina e riducendo gli effetti collaterali della dopamina periferica. La carbidopa non ha effetti avversi specifici e, sebbene possa ridurre l'incidenza delle reazioni avverse associate alla sola levodopa, possono verificarsi sintomi come secchezza delle fauci, stitichezza, nausea, vomito, vertigini e altri sintomi, quindi deve essere somministrata sotto controllo medico. .
Risposta alla levodopa nella malattia di Parkinson
Nonostante il noto beneficio della levodopa nel ridurre i sintomi del morbo di Parkinson, è stata espressa la preoccupazione che il suo utilizzo possa accelerare la neurodegenerazione. Molti studi hanno valutato l'effetto della levodopa sulla velocità di progressione della malattia di Parkinson. La levodopa rallenta la progressione della malattia di Parkinson o ha un effetto prolungato sui sintomi della malattia. Non è noto se la levodopa sia dannosa, benefica o senza effetti sulla velocità di progressione della malattia di Parkinson ed è estremamente importante, sia dal punto di vista scientifico che clinico. Pertanto sono necessari numerosi studi clinici per valutare l'effetto della levodopa sul decorso della malattia di Parkinson. perché i potenziali effetti a lungo termine della levodopa sulla malattia di Parkinson rimangono incerti.
Effetto della levodopa sui melanociti sull'attività biologica della melanina
La sintesi della tirosina da parte dei melanociti è catalizzata dalla tirosinasi per produrre dopa, che viene poi ossidata a dopachinone, che subisce una reazione di multimerizzazione per formare dopamina incolore. In presenza dell'isomerasi, la dopamina si trasforma in vera melanina. Adatto a soggetti con deficit di tirosina per favorire la formazione di melanina. In questo modo ingegnoso si può formare la melanina senza il coinvolgimento della tirosina e della dopa.
Altro studio:
Adesione marina:
l-DOPA è un composto chiave nella formazione delle proteine adesive marine, come quelle presenti nelle cozze. Si ritiene che sia responsabile della resistenza all'acqua e della rapida capacità di polimerizzazione di queste proteine. l-DOPA può anche essere utilizzato per prevenire le incrostazioni sulle superfici legando i polimeri antivegetativi a un substrato sensibile. La versatile chimica della L-DOPA può essere sfruttata nella nanotecnologia. Ad esempio, è stato scoperto che i peptidi autoassemblanti contenenti DOPA formano nanostrutture funzionali, adesivi e gel.
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