Proglutamide

Proglumide è la prima antagonista della gastrina scoperta. It e Benzotript sono entrambi derivati ​​di glutaramicacide. La proglumide è anche un composto racemico. Il suo nome è (±) -5- dipropylammino -4- benzilammino -5- acido oxo-pentanoico e il suo nome inglese è proglumide. È incluso nella seconda pagina dell'edizione 2000 della Pharmacopeia cinese. È un antagonista dei recettori della gastrina. La sua struttura chimica è simile alla struttura chimica terminale di due chinine intestinali, gastrina (g -17) e colecystokinin (CCK). Il suo gruppo funzionale AMIDE è specificamente competente con la gastrina per i recettori della gastrina sulle cellule parietali, quindi può inibire significativamente la secrezione di acido gastrico e pepsina causata dalla gastrina, ma non ha alcun effetto evidente sulla secrezione di acido gastrico causato dall'istamina e dalla stimolazione del nervo vago.

Questo prodotto è un recettore della colecistekinina e antagonista del recettore della gastrina. La sua struttura molecolare è simile alla struttura molecolare terminale di due chinine intestinali, gastrina (g -17) e colecystokinin (CCK). Pertanto, il gruppo Amide del gruppo funzionale può competere specificamente con G -17 per il recettore G -17 sulla cellula parietale, inibendo significativamente la secrezione di acido gastrico e pepsina causata da G -17, aumentando Il contenuto di esosamina nella mucosa gastrica, promuovendo la sintesi della glicoproteina, proteggendo il gastrico Mucosa, migliorando così i sintomi dell'ulcera peptica e promuovendo la guarigione dell'ulcera. Questo prodotto non ha evidenti effetti inibitori sulla secrezione di acido gastrico causato dalla stimolazione del nervo di istamina e vago. Non esiste un fenomeno di rimbalzo della secrezione di acido gastrico nel trattamento dell'ulcera peptica e della gastrite. Dopo la cessazione del trattamento, la secrezione di acido gastrico può ancora essere mantenuta a un livello normale per mezzo anno. Poiché l'effetto di questo prodotto nell'inibizione della secrezione di acido gastrico è più debole di quello degli antagonisti del recettore H2, non è più usato da solo in clinica per trattare l'ulcera, ma il suo effetto coleretico ha prestato maggiore attenzione di recente.

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